《德国应用化学》发表洪学传教授课题组热点论文



发布时间:2015年5月7日 12:00


国际著名期刊《德国应用化学》(Angewandte Chemie International Edition)近日发表了洪学传教授课题组最新研究成果:首次将生物兼容性好、细胞毒性低的环辛炔(BCN)分子和传统的巯基-炔基点击化学有机结合在一起,高效可控地构建了一系列新型uPAR靶向的PET/NIRF多模态小分子探针,其中CHS1探针具有临床转化潜力。这一突破性成果以“Strained Cyclooctyne as a Molecular Platform for Construction of Multimodal Imaging Probes”为题发表于《德国应用化学》(2015, 54(20), 5981-5984),并被评为期刊当期Hot Paper(热点论文)。

该研究表明,CHS1探针的细胞毒性较低,在神经脑胶质瘤(U87MG)活体成像中证明该探针特异性好、肿瘤摄取高(2小时显像点,摄取值为3.69% ID/g)、显像信噪比高(2小时显像点,肿瘤/肌肉比值为8.4),且具有较好的体内药代动力学性质和能够快速通过肝脏及肾代谢清除等优势,与已知的双模态小分子探针构建方法相比较,该方法反应条件极其温和(室温以及水相作为反应介质),不需要复杂的化学合成步骤,不涉及保护-脱保护过程,能够兼容一系列活性官能团(氨基、羧基以及羟基等),大大简化了制备双模态分子探针的难度。

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